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AZD-9291(奥斯替尼)是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量为499.61,分子式是C28H33N7O2。


应用AZD-9291可以研发的针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。同时针对服用国产凯美纳,吉非替尼(易瑞沙)盐酸厄洛替尼(特罗凯)的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。

 

适应症

 

本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

发表于 2018-12-18 查看全文

奥希替尼副作用——咳嗽

 

偶见发生咳嗽等副作用。

多为轻度。患者如能耐受,可不作处理。也可服用一些中枢镇咳药物,如:右美沙芬、喷托维林;如果有痰,可服用右美沙芬愈创甘油醚糖浆。

注意:咳嗽同时伴有痰的患者,切莫只服用单纯的镇咳药物,可以服用化痰药,也可服用止咳+化痰的复方制剂,因为咳嗽本身就是你的身体排除异物和有害物质的一种机制,如果在有痰的情况下,只是单纯止咳,反而会令有害物质不能随痰一起排出。

药物:

1、镇咳药:喷托维林、右美沙芬、苯丙哌林、可待因等

2、镇咳化痰药:右美沙芬愈创甘油醚糖浆

发表于 2018-12-18 查看全文


奥希替尼并发症——脑出血

 

脑出血是指非外伤性脑实质内血管破裂引起的出血,急性期病死率为30%~40%。发生的原因主要与脑血管的病变有关,即与高血脂、糖尿病、高血压、血管的老化、吸烟等密切相关。

患者往往由于情绪激动、费劲用力时突然发病,早期死亡率很高,幸存者中多数留有不同程度的运动障碍、认知障碍、言语吞咽障碍等后遗症。

因此有心脑血管疾病(如:高血压)的患者,应权衡靶向治疗会带来的风险,谨慎应用。

临床表现

多数患者的脑出血没有什么明显的前期症状,少数有头晕、头痛及肢体无力等。症状通常在发病后数分钟至数小时内达到高峰,表现为血压明显升高,并出现头痛(一般为首发症状)、头晕、呕吐、失语、意识和运动障碍、眼球活动障碍等。

发表于 2018-12-18 查看全文

AZD9291(奥西替尼)泰瑞沙的耐药机制及耐药后的对策

 

一、关于服用AZD9291必须了解的重点

 

1.试验证实AZD9291的疗效与剂量无明显关系,但80mg/d时的不良反应最轻。减少剂量和停药可使不良反应率分别降到7%和6%。

2.AZD9291(奥西替尼)已经被批准用于一线治疗非小细胞肺腺癌。临床试验也证明,首次选用AZD9291治疗可以避免获得性耐药的产生,因其能高效应对T790M突变。总的来说,AZD9291对于T790M突变阳性的患者效果显著且剂量为80mg/d时患者耐受性最佳。

3.推荐剂量为80mg/d,此剂量的皮疹发生率为27%,腹泻率为20%(Ⅲ级以上为1%),高血糖发生率为2%,比已上市的易瑞沙和特罗凯等导致的胃肠道及皮肤毒性更少更轻。

4.EGFR突变的肺癌患者发生BM(脑转移)的概率为23.9%,且通常预后不佳。第一代和第二代(阿法替尼)靶向药透过血脑屏障的能力很差,无法治疗这类患者,而AZD9291分布到大脑的剂量大约高出吉非替尼(易瑞沙)十倍。试验表明AZD9291(80mg/d)足以靶向治疗BM和EGFR突变的肿瘤患者。

发表于 2018-12-18 查看全文


甲磺酸奥希替尼片

 

甲磺酸奥希替尼片(泰瑞沙),适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

 

药品名称 甲磺酸奥希替尼片

    泰瑞沙®/TAGRISSO®

外文名称 Osimertinib Mesylate Tablets

主要成分 甲磺酸奥希替尼

 

成分

 

化学名称:N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(l-甲基-lH-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2烯酰胺甲磺酸盐

发表于 2018-12-18 查看全文

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