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新技术组合成千上万的分子应对"飘忽不定"的癌症目标

发表于 2018-09-07

美国国立卫生研究院的国家高级翻译科学中心的研究人员开发了一种系统,以加速发现抑制多种癌症相关酶的化合物。其研究人员用来测试16000多种化合物的一套工具和方法发都表在《生物化学杂志》上的一篇新论文中。

NSD2在诸如急性淋巴细胞白血病和某些类型的多发性骨髓瘤等癌症中活性过高,因此抑制NSD2活性似乎是治疗这些疾病的一种有前途的策略。但是,到目前为止,研究人员还没有发现任何化学物质能够可靠地阻断NSD2,甚至在实验室的试管中,更不用说在活体模型中作为候选药物进行试验了。

“目前完全缺乏可用的化学探针,像药物一样的分子,来帮助研究(NSD2)的功能,”负责这项新研究的NCATS科学家马修·霍尔说。

很难发现NSD2的化学抑制剂的部分原因是这种酶在实验室中很难使用。NSD2修饰组蛋白,即DNA缠绕的蛋白质。由于技术原因,科学家通常使用酶的片段和组蛋白片段来研究这种活性。但是NSD2仅作用于整个核小体:组蛋白与DNA结合的单位。

“(NSD2和类似的蛋白质)非常挑剔,因为它们更喜欢只对整个核小体起作用,”霍尔说。“当他们愿意与之互动时,他们都比较‘势利’。”

霍尔说:“我们筛选了16000个分子,得到了174个命中率,但这并不意味着它们都有效。”当我们通过额外的筛选方法继续筛选时,我们得到44个分子。在你严格要求分子向你证明你自己之后,你便可以把有用的和无用的区分开来。

霍尔的团队希望在这一轮筛查中证明自己已经有了一些分子,希望继续寻找可靠的NSD2抑制剂,这些药物可以作为研究工具,日后可能延伸出一些药物。

霍尔说:“我们正在计划筛选成千上万的分子,以便找到可以优化NSD2的分子,并将其传播到医学界相互研究。”

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