乳腺资讯网

一种新型分子可以帮助新乳腺癌药物的研发

编辑赵/2018-10-11/ 分类:最新/阅读:
史蒂文斯理工学院(Stevens Institute of Technology)的研究人员及其同事设计并开发了一种新型分子,这种分子利用了一种前所未有的机制,可以阻止或摧毁乳腺癌肿瘤,尤其是对于耐药或转移到危险阶段的乳腺癌患者。 ...

史蒂文斯理工学院(Stevens Institute of Technology)的研究人员及其同事设计并开发了一种新型分子,这种分子利用了一种前所未有的机制,可以阻止或摧毁乳腺癌肿瘤,尤其是对于耐药或转移到危险阶段的乳腺癌患者。

该分子由史蒂文斯的化学教授Abhishek Sharma开发,可能会增加积极开发的药物库,以降解或抑制雌激素受体,细胞内的蛋白质已被证明是乳腺癌治疗中最重要的靶点。在过去的30年里。

“我们化合物的独特优势在于,这是一种根本不同类型的结构,以前不知道会降解或抑制雌激素受体,”Sharma说,他的研究最近发表在ACS Medicinal Chemistry Letters杂志上。“这不是对现有药物的调整;它以完全不同的方式起作用。”

由于巨大的市场潜力和未满足的临床需求,几家大型制药公司已大力投资开发此类药物,称为选择性雌激素受体降解剂或SERD。然而,他们的方法主要集中于修改最初几十年前发现的SERD结构。

问题是:许多乳腺癌肿瘤对这些药物产生抗药性,需要更多毒性化学疗法来预防癌症复发和进展。SERD也难以配制成药丸,并且治疗需要大量疼痛的注射直接注射到患者的肌肉中。最近,临床试验中的药物因副作用而被撤销。

Sharma的团队,包括纽约Memorial Sloan Kettering癌症中心和伊利诺伊大学的癌症生物学家和医生,希望找到一种更好的治疗乳腺癌的方法,这种方法折磨着全美八分之一的美国女性和数千万人。

他们采用一种已知的核心物质作为雌激素受体的良好“归巢装置”,并将其附加到一系列称为degrons的实验性侧链化合物上。一旦导航装置附着在雌激素受体上,它就会通过劫持癌细胞的蛋白质处理机器并将其转移到受体(蛋白质)来降解它。

该团队更进了一步,合成了这种新化合物的几种变体,每种化合物需要数周到数月才能完成设计和生产。然后,他们测试了十多种,看看它们是如何与癌细胞的雌激素受体相互作用的。这些新化合物被发现可以提供一两次冲击,不仅可以降解雌激素受体,抑制提示细胞生长的信号,还可以阻止激素雌激素与之结合。重要的是,该化合物还强烈抑制乳腺癌细胞的生长和增殖。

“我们认为这些结果非常有希望,”夏尔马说。“这是一种新型分子结构,几种类似物产生了极好的早期活性。”

接下来,史蒂文斯团队将从这些新化合物中选出几个最有前途的候选药物,并将它们开发成更有效的候选药物,在小鼠模型中进行测试。

推荐阅读:什么是ER阳性乳腺癌,症状是什么,如何治疗?

了解更多:Her2阳性乳腺癌
TAG:
阅读:
广告 330*360
广告 330*360
广告 330*360
XXXXXXXXXXXXXXXX
乳腺资讯网
微信二维码扫一扫
关注微信公众号
Her2阳性乳腺癌 www.waikong.hk/bc/ 联系QQ:1506465086 邮箱:1506465086@qq.com 乳腺资讯网 网站地图
二维码
意见反馈 二维码